Aod 9604 gehört zu den Themen, bei denen die Details mehr zählen als die Schlagzeilen. Diese Seite bündelt Hintergrund, Wirkmechanismen und die praktischen Punkte, die am häufigsten gefragt werden.
Geprüft am 2025-12-31. Was noch umstritten ist, wird als umstritten gekennzeichnet.
== Pharmakologie == Isoprenalin ist als Katecholamin eine adrenalinähnliche Substanz, die ausschließlich β-Adrenozeptoren aktiviert, während Noradrenalin eine hohe Affinität gegenüber α-Adrenozeptoren aufweist. Der N-Isopropyl-Substituent ist verantwortlich für diese Selektivität, gleichzeitig wird ein Optimum an β-Adrenozeptor-Affinität erreicht. Es bewirkt die Erschlaffung der Bronchial- und Gefäßmuskulatur, sowie (bei Erwachsenen mit 1–5 µg/min dosiert) Steigerung der Kontraktionskraft und Schlagfrequenz des Herzens sowie Blutdrucksenkung (während sich der systolische Blutdruck leicht erhöht, sinkt der diastolische Druck stark ab, was insgesamt eine Senkung des mittleren arteriellen Druckes zur Folge hat). Die ausgeprägte Wirkung auf das Herz erfolgt durch die Stimulation der β1-Adrenozeptoren, außerdem kommt es zur Freisetzung von Renin aus der Nierenrinde. Über die Rezeptoren wird das Enzym Adenylylcyclase aktiviert, welches die Synthese des cyclischen Adenosinmonophosphats (cAMP) katalysiert, was zu einer erhöhten Produktion desselben führt. Aufgrund der erhöhten cAMP-Konzentration kommt es zur Aktivierung des Enzyms Proteinkinase A, wodurch es zur Phosphorylierung spannungsabhängiger Calciumionenkanäle kommt. Diese sind für eine Zunahme des langsamen Ca2+-Einwärtsstroms während der Zell-Depolarisation verantwortlich. Die erhöhte Konzentration an Ca2+ resultiert in der erhöhten Herzschlagstärke.
Quellen: de.wikipedia.org
Der Herzschlag und die Erregungsleitung wird, vor allem im AV-Knoten, beschleunigt, da durch die Erhöhung des langsamen Einstroms an Na+- und Ca2+-Ionen die spontane diastolische Depolarisation in allen Herzabschnitten beschleunigt wird. Zudem bremst Isoprenalin die antigeninduzierte Ausschüttung des Botenstoffs Histamin, wodurch die Vermittlung einer Anaphylaxie gebremst wird, und erhöht die Produktion von Laktaten. Des Weiteren hat es eine uterusrelaxierende Wirkung (Tokolyse). Es ist mit nahezu allen gebräuchlichen Lösungen zur intravenösen Injektion kompatibel, mit Ausnahme von Natriumhydrogencarbonat. Bei der Behandlung des Bronchialasthma wird die Applikation lokal in Form eines Aerosols der systemischen Gabe vorgezogen, da der Wirkungseintritt so früher erfolgt und die systemische Wirkung, die Erregung von β1-Adrenozeptoren, geringer ausfällt.
Quellen: de.wikipedia.org
== Stereochemie == Isoprenalin wird als 1:1-Gemisch (Racemat) der (R)- und (S)-Enantiomeren eingesetzt, obwohl die Bedeutung der Enantiomerenreinheit der synthetisch hergestellten Wirkstoffe zunehmend Beachtung eingeräumt wird, denn die beiden Enantiomeren eines chiralen Arzneistoffes zeigen fast immer eine unterschiedliche Pharmakologie und Pharmakokinetik. Das wurde früher aus Unkenntnis über stereochemische Zusammenhänge oft ignoriert. Aus grundsätzlichen Überlegungen wäre eine Verwendung des besser bzw. nebenwirkungsärmer wirksamen Enantiomers zu bevorzugen. Die (R)- und die (S)-Isomere von Isoprenalin binden signifikant unterschiedlich an humane Serumproteine.
Quellen: de.wikipedia.org
== Arzneimittelmarkt == Früher vertrieb C. H. Boehringer Sohn (Ingelheim am Rhein) ein Aludrin-Elixir zum Lösen von Husten bei Bronchitis. In Deutschland ist ein Fertigarzneimittel mit diesem Wirkstoff verfügbar.
Quellen: de.wikipedia.org
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